피부 태닝을 위한 GMP 멜라노탄 I 무대극 펩타이드 호르몬 CAS 121062-08-6

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멜라노탄 내가 피부 태닝을 유도하는 경향이 있는 알파 멜라닌세포 자극 호르몬 (어-MSH)와 환식 헵타펩티드 아날로그입니다. 멜라노탄 II는 리비도를 증가시키는 추가적 효과를 가집니다.

피부암에 대한 최선의 방어 중 하나가 천천히 주에 걸쳐서 진전되었던 자연적 태우기인 것을 그곳의 연구원들은 알았습니다. 피부암 금리를 사람들에서 감소시키기 위한 효율적인 방법이 몸의 자연적 태닝 시스템이 자외선 노광기 전에 보호하는 일광욕을 생산하는 것을 권유하는 것 일 다고 그들은 가정했습니다. 그들은 몸의 자연스럽게 발생하는 호르몬 알파 멜라닌세포 자극 호르몬 (α-MSH) 야기된 멜라닌형성, 피부의 태닝 세포 (검은 멜라닌 색소 생성 세포)이 피부의 태닝 색소 (멜라닌을) 생산하는 과정을 알았습니다. 저 지식으로 그들은 직접적으로 이 호르몬을 몸에게 투여하는 것 인공 선탠을 야기시키기 위한 효과적인 방법일 수 있었는지를 확인하기 위해 시험을 받았습니다. 그들이 발견한 것 일하는 것은 나타났던 동안, 자연적 알파-msh가 치료학적 약물로서 실용적이기 위해 또한 몸에서 반감기를 단락시키게 했다는 것이었습니다. 그래서 그들은 더 힘세고 안정적 대안, 더 실용적일 것을 발견하기로 결정했습니다.

수 백의 분자, 빅터 하루비 박사에 의해 이끌어진 연구원들을 합성하고 지킨 후 실험과 테스트 뒤에 자연적 α-MSH 보다 단지 안전하 그러나 또한 대략 1,000 번 더 힘세지 않은 것처럼 보인 펩타이드가 알았습니다. 그들은 이 새로운 펩타이드 멜라노탄을 더빙했습니다. 그들의 발견 이후로, 1980년대 중반으로 거슬러 올라가는 수많은 연구는 멜라노탄의 어떤 명백한 독성 효과도 보이지 않았습니다. 피부암 (흑색종)이 오늘 주요 건강 상태 관심이기 때문에, 멜라노탄은 그것과 싸우기 위해 마약으로서 사용될 것으로 예상됩니다. 멜라노탄은 UV 방사의 유해 레벨에 첫번째 요구 노출 없이 선탠을 만들도록 신체의 자연적 태닝 메커니즘을 자극함으로써 이것을 할 것입니다. 차례로 이것은 결국 피부암으로 이어질 수 있는 피부 손상에 대한 잠재성을 감소시킬 것입니다.

멜라노탄 1의 개발

멜라노탄 1 펩타이드 태닝 아날로그의 초기 생성은 애리조나 대학교에 신뢰받을 수 있습니다. 피부암에 대한 방어를 개발하는 것을 목표로 하는 연구의 과정 동안, 초점은 태양광에서 잠재적으로 해로운 자외선 복사에 대한 직접적 노출 없이, 피부에서 자극하는 자연적 멜라닌형성의 방법 또는 멜라닌의 자연 생산을 개발하는 것이 집중됩니다. 처음에, 애리조나 대학교 연구원들은 직접적으로 이 희망했던 결과를 유도하기 위해 자연스럽게 발생하는 호르몬 알파-msh를 처리하려고 시도했습니다.

자연스럽게 발생하는 멜라닌 세포자극이 치료의 힘이 있는 치료로서 현실적이게 유용하기 위해 엄청나게 짧은 반감기를 가지고 있었다고 결과에게 그것이 있었다고 약속하여 나타난 이 전략이 결정했을지라도. 그러나, 기능적 치료의 힘이 있는 활용을 위한 연장 반감기를 소유하 동안 멜라닌 세포자극 행정부로부터 수집된 긍정적 결과는 유사한 효과를 나타내는 Melanotan-1의 개발로의 더 나은 연구를 격려했습니다. 빅토르 J. 하루비와 Mac E. 해들리에 의해 이끌어진 연구원들은 펩타이드, 자연적 α-MSH 보다 대략 1,000 번 더 힘센 [Nle4, D-Phe7]-α-MSH를 발견했습니다. 그들은 이 새로운 펩타이드 분자 멜라노탄 (더 후에 Melanotan-1을) 명명했습니다.

애플리케이션

멜라노탄은 검은 멜라닌 색소 생성 세포로 알려진 멜라닌 생성 셀에 MC1R의 그것의 활성화를 통해 '신호 다단계를' 일으키 으로 그것의 광 보호 효과를 양산합니다. 피부의 표피층에서 검은 멜라닌 색소 생성 세포의 표면적으로 MC1R와 바인딩하는 멜라노탄에, 그것은 유멜라닌 (포토프로텍트아이브 흑인들 / 갈색 색소)의 생산에 찬성하는 검은 멜라닌 색소 생성 세포의 결과가 되는 일련의 조치와 반응을 시작합니다. 초기 결합은 (AC) 아데닐레이트 사이클라아제의 활성화와 시클릭 아데노신 모노포스페이트 (cAMP)의 생산의 자극으로 이어지는 MC1R를 활성화합니다.

camp 응답 엘망-바인딩 (CREB)의 인산화에서 A (PKA) 결과. 포스포리라테드 CREB는 MITF 단백질을 종합으로 이어져 작은 안구증 연관 전사 인자 (MITF) 유전자에 호 대기 기능 반응 성분 (CRE)를 묶을 것입니다. 멜라닌형성에 연관된 MC1R 유전자와 유전자들을 포함하여 MITF는 그들을 묶음으로써 여러 유전자들을 활성화할 수 있는 능력을 갖춥니다. 이것은 검은 멜라닌 색소 생성 세포 이내에 멜라닌 형성의 효소의 상승 농도의 결과를 초래합니다.

기술
1.MT-1 (또는 멜라노탄 I, 또는 아파멜란오타이드, 또는 CUV-1647은) 내생적 멜라노코르틴 펩타이드 알파 멜라닌세포 자극 호르몬의 펩타이드 성질과 합성 상사 기관입니다.그것은 공통 단백질 특징과 더불어 호르몬 성질을 가지고 있습니다, 그것의 분자량 /가 질량은 1646.88이고 그것의 분자식이 C78H111N21O19입니다.

2.아파멜란오타이드는 자신의 전환에서 멜라닌형성 동안 보호하는 자연적 태우기를 발생시키는 태닝 시스템을 자극함으로써 피부암에 사용될 수 있는 가능한 연구 화합물로서 특히 1991년에 V.Hruby가 이끄는 미국의 과학자들에 의해 개발되었습니다.그래서 저 합성 상사 기관은 그것이 동일 효과를 보이고 연구의 UV.Most에게서 피부를 보호하기 위해 멜라닌을 생산하고 공개하도록 검은 멜라닌 색소 생성 세포를 자극할 수 있고 재판이 미국과 오스트레일리아에 수행되었는지 결정하기 위해 만들어졌습니다.

3.고도로 발달한 조사 합성물은 원래 호르몬의 사실상 안정적 순환상이지만, 특히 반감 주기 더 오랫동안 가지고 있습니다.그것은 특별한 멜라노코르틴 수용체의 길항근으로서 일하고, 선택적인 것으로서의 그와 같은 특성을 소유합니다 ;그리고 그러므로 그것은 광방호 능력의 고효율을 제공하는 일반적 페오멜라닌 위에 유멜라닌의 증가된 수준을 장려합니다.

MT-1 (멜라노탄 I) 효과 :

1. 멜라노탄 1은 멜라닌 세포자극의 아날로그이며, 그것이 뇌하수체 이내에 제조됩니다. 그것은 멜라노코르틴으로서 분류되고 모든 멜라노코르틴과 같이 머리 색, 피부 색소, 성관계자 각성, 성관계자 요구와 식욕에 영향을 미치는 어떤 물리적 시스템에 작용합니다.

2. 피부가 더 어둡게 됩니다. 이 펩타이드는 자외선 노광기 없이 셀프-태닝을 고려할 것입니다. 이것은 몸이 심지어 태양광에 노출되지 않는 장소에서 조차, 도처에서 무두질되어서 성장할 것을 의미합니다.

3. 그러나, 자외선 노광기는 노출 면적에서 유제 공정을 가속화할 것입니다. 자외선 노광기가 때때로 하는 역할은 심지어 도처에서 완전히 있지 않을지도 모르는 선탠의 결과가 됩니다.

4. 그들이 가장 얼굴들, 팔과 복부에 관해 무두질된다는 것을 대부분의 사용자들은 압니다. 외음부는 또한 이 펩타이드와 요법 동안 무두질된 출현에 대해 책임을 질 수 있습니다.

용법

멜라노탄 1 (또한 아파멜란오타이드로서 언급되) 펩타이드 호르몬, 불려진 알파 멜라닌세포 자극 호르몬을 종합적 펩타이드 변형체이거나 있는 멜라닌 세포자극은 자연스럽게 몸에서 생산되고 멜라닌형성, 피부의 색소를 위한 펩타이드 과정을 자극하는 것에 책임이 있습니다. 알파-msh는 그것의 영향을 미치는 과정에서 어떤 멜라노코르틴 수용체를 활성화합니다. 사실상, 멜라닌 세포자극은 또한 이러한 멜라노코르틴 수용체를 통해 지질 대사와 식욕과 성 리비도에 대해 강력한 영향을 행사합니다. 결과적으로, Melanotan-1 햇볕이 들지 않는 피부 태닝 효과. 멜라노탄 2와 PT-141이 성 기능 장애의 치료를 위한 잠재적 치료로서 장황하게 연구되었던 동안, Melanotan-1은 그것의 멜라닌형성 자극하는 부동산으로 인해 햇빛으로부터 자외선 복사의 유해 효과에 대하여 보호하는 것에 사용하기 위해 광범위하게 조사되었습니다.

양쪽 Melanotan-1과 멜라노탄 2는 피부 태닝을 유도하도록 경향이 있는 호르몬 (α -MSH)를 자극하는 펩타이드 호르몬 알파 멜라닌세포와 아날로그입니다. 멜라노탄 1과는 달리, 멜라노탄 2는 정욕을 일으키게 하는 특성, 리비도를 증가시키는 추가적 영향을 가진다는 것을 보여졌습니다. Melanotan-1은 멜라노코르틴 수용체 (MC1R, MC3-5R)의 비 선택적 아고니스트입니다. α -MSH의 아날로그로서, 그것의 작용 메커니즘은 자연적 포유류 유제 공정의 자연 모사 공학입니다.